Пенициллин: инструкция по применению

Вещество

Латинское название вещества: penicillinum, benzylpenicillinum

Английское название: penicillin, benzylpenicillin, penicillin G, BENPEN

Формула: C₁₆H₁₈N₂O₄S

Химическое название: PCN, PCN G

Описание: Антибиотик группы пенициллинов, разрушается пенициллиназой, разрушается в кислой среде. В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов

Действие

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинамика

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая  Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Период полувыведения – 30 мин. Выводится с мочой.

Лекарственные формы

Порошок для приготовления раствора/суспензии для инъекций (внутривенного, внутримышечного или подкожного введения) или местного применения.

Показания к применению

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами:

• крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры,
• сепсис, септицемия, пиемия,
• острый и подострый септический эндокардит,
• менингит,
• острый и хронический остеомиелит,
• инфекции мочевыводящих и желчных путей,
• ангина,
• гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа,
• дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз,
• лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней,
• гонорея, бленнорея, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз; почечная недостаточность; сердечная недостаточность; лекарственная аллергия, особенно аллергия на цефалоспорины или карбапенемы в анамнезе (может возникнуть перекрестная реактивность).

При беременности и лактации

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение и дозировка

Индивидуальный. Вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально. В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Возможен прием у взрослых и детей по показаниям.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4–6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым – 5000-10 000 ЕД, детям – 2000–5000 ЕД. Пенициллин разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0.25%–0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая – 300 000 ЕД, суточная – 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года – 50 000–100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3–4 раза/сут.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7–10 дней до 2 мес и более.

Побочное действие

Пищеварение: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.

Нервная система: при применение бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Сердечно-сосудистая система и кровь: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда, эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Инфекции: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта; суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте введения.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена Пенициллина, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Если через 2–3 (максимум 5 дней) после начала приема Пенициллина эффекта не отмечается, следует перейти к приему других антибиотиков или комбинированной терапии.

Необходимо учитывать, что прием недостаточных доз Пенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.

Хранение

Хранить Пенициллин следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Рецепт

Пенициллин отпускается по рецепту.